本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
0 R- q" `) m# w! M6 r8 i产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
; _, L& W* a2 D* {4 i; `( |' `* C! q靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
5 K* c- L& u4 iIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
* ]0 ~2 N2 Z. m" b, x- H体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
, Z8 }3 k3 W5 F' A! C6 [6 K体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]8 u% p8 `& p8 ?# f0 y- l
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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4 B5 i7 Z) ~! C+ p& x0 S临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
; Y) n9 X+ s$ n9 ~# }2013年12-24日8 B- M8 R% z! d# T* e" `
老马(925951365) 11:23:42( K: X; x3 F( {& P
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
; f1 C; i" u N老马(925951365) 11:38:19
0 K3 \5 K+ p/ D# {% WEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
: q8 u* I7 x) G$ h& w* O凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗6 T `0 r: k- F' e! ~
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
( t" L; |8 N" Q9 D等明年,大家就可以联BIBF1120了- G. e2 y+ ^. F+ K
老马(925951365) 11:57:30
W+ C" C; u `( N5 k( ^10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
8 [1 ~6 c2 M) R7 y3 \3 p) i4 k老马(925951365) 11:59:08& }, W% h5 t" v' }( Q* ~, a" S$ v
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
4 D/ z) W# H1 Q' A5 [, k. }BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大 M8 l- x; R3 B3 I4 t
这药副作用不大,每天150mg*22 Z9 F! S( g. D
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了0 {! Y4 ?) ~* F4 Z1 ]& z8 R
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